從上述圖可以看出，原研勃林格殷格翰公司分別按照時間及技術維度對利格列汀片專利進行了精心布局。
化合物專利
原研公司***早于2002.02.21申請了 CN101293888B專利，采用馬庫什權利要求保護了較大范圍的通式化合物，具體保護的化合物通式見圖1。在研發的早期，候選化合物還未***終確定，通過對系列化合物的保護既可以迷惑競爭對手，還可以充分保護潛在目標化合物。隨著研發的深入，2003.08.18原研公司進一步申請了CN100522962C專利，將保護的通式化合物做了進一步限定，縮小了保護范圍，具體保護的化合物通式見圖2。這種遞進式專利布局體現了原研廠家充分運用專利審查的規則，即上位概念的公開不破壞下位概念的新穎性。這種專利布局策略既充分保護了核心技術，又將專利保護期限得以充分延長。
圖1：化合物通式
圖2：化合物通式
用途專利
化合物的活性和用途往往是專利創造性的體現，因此化合物用途專利通常是和化合物專利同時申請保護?？梢钥吹嚼窳型∮猛緦＠突衔飳＠臼窍喟橐黄疬M行布局。
制劑組合物專利
制劑專利是核心專利的進一步延伸。在研發的早期制劑專利的創造性一般是由化合物的創造性體現，所以制劑組合物專利和化合物專利會同時申請保護。隨著研發的深入，需要解決化合物成藥問題，會進一步申請制劑專利，這時的創造性是由制劑技術來體現。利格列汀既是如此。原研公司***早于2002.02.21申請的 CN101293888B專利中即保護了制劑組合物專利。2003.08.18申請的CN102964347B專利進一步保護了制劑的劑型專利。這些專利的創造性主要由有利格列汀化合物創造性帶來。隨著研究的深入，發現具有伯胺基結構的利格列汀與還原糖及其他具有反應性羰基及羧酸官能基的輔料反應，例如微晶纖維素、羥基乙酸淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、酒石酸、檸檬酸、葡萄糖、果糖、蔗糖、乳糖、麥芽糊精的許多常用賦形劑不相容。為了克服成藥過程降解問題，通過制劑技術實現藥物的穩定儲存。于2007.04.30又申請了CN101437493B專利，進一步延長了產品的保護期限。
圖3.利格列汀化合物結構
聯合用藥、制備方法等外圍專利
除了上述保護主題外，原研還同時申請保護了聯合用藥、制備方法等外圍專利。通過這些外圍專利形成立體、交叉的保護布局，在對仿制藥造成層層阻擊的同時，還充分延長了原研產品專利的保護期限。
通過上述對原研專利布局的分析可以看出，仿制藥廠家***容易突破也***值得突破的是原研CN101437493B專利，其專利到期日為2027.04.30，主要保護了制劑處方和制備方法。因已批準的幾家仿制藥企業申報時間較早，當時申報時尚未施行專利鏈接制度，所以無從得知幾家仿制藥的研發策略。
參考文獻：
中國上市藥品專利信息登記平臺
國家藥品監督管理局藥品審評中心化學藥品目錄集
國家知識產權局專利數據庫
《凝血因子Ⅹa 抑制劑阿哌沙班的專利布局及專利技術特點和啟示》
《東陽光“明星降糖藥”被判侵權
文章來源：藥事縱橫
